Неопакс инструкция по применению

Неопакс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Неопакс инструкция по применению

  • Состав
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства.

действующее вещество: иматиниб;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг или 400 мг иматиниба (в виде иматиниба мезилат)

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

состав пленочной оболочки: опадрай белый (содержит спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 100 мг: круглые, несколько двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки оранжево-коричневого цвета с насечкой с одной стороны и со скошенными краями

таблетки по 400 мг продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки оранжево-коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Антинеопластичес средства. Другие антинеопластичес средства. Ингибиторы протеинкиназы. Иматиниб.

Код АТХ L01X E01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Иматиниб представляет собой небольшую молекулу белка-ингибитора тирозинкиназы, мощно ингибирует активность BCR-ABL тирозинкиназы (ТК), а также несколько рецепторов ТК: Kit, рецептора фактора стволовых клеток (SCF), кодируемого c-Kit-протоонкогены, рецепторы домена дискоидину (DDR1 и DDR2), колониестимулирующего фактора (CSF рецептор-1R) и тромбоцитарного фактора роста альфа и бета-рецепторов (PDGFR-альфа и PDGFR бета). Иматиниб может ингибировать клеточную активность, опосредованную активацией этих рецепторных киназ.

фармакодинамические эффекты

Иматиниб является ингибитором протеин-тирозинкиназы, которая мощно подавляет BCR-ABL тирозинкиназы in vitro , на клеточном уровне и in vivo . Действующее вещество селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз в BCR-ABL + клеточных линиях, а также в только лейкозных клеток у пациентов с ХМЛ с положительной филадельфийской хромосомой, а также острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ).

Иn vivo действующее вещество демонстрирует противоопухолевую активность как единственное средство на животных моделях с использованием BCR-ABL + опухолевых клеток.

Иматиниб также является ингибитором рецепторной тирозинкиназы для тромбоцитарного фактора роста (PDGF), PDGF-R и фактора стволовых клеток (SCF), с-Kit, а также ингибирует PDGF- и SCF-опосредованную клеточную активность.

Иn vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз в клетках гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСП) с экспрессией активации Kit -мутации.

Существенная активация рецептора PDGF или BCR-ABL протеин-тирозинкиназы в результате слияния с различными белками-партнерами или существенной продукции PDGF были вовлечены в патогенезе миелодиспластический / миелопролиферуючих опухолей (МДС / Мпх), гипереозинофильного синдрома / хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС / ХЭЛ) и выпирающие дерматофибросаркомы (ДФСП). Иматиниб ингибирует передачу сигнала и пролиферацию клеток, обусловленную нарушением регуляции PDGFR и активности ABL киназы.

Клинические исследования при хроническом миелобластном лейкозе

Эффективность иматиниба основана на общей гематологической и цитогенетической ответа на лечение и выживаемость без прогрессирования заболевания. За исключением впервые установленного диагноза ХМЛ в хронической фазе, не существует контролируемых исследований, демонстрирующих положительный клинический эффект в виде улучшения симптомов, связанных с болезнью или повышенного выживания.

Три масштабных международных открытых неконтролируемых исследования II фазы были проведены с участием пациентов с ХМЛ с положительной филадельфийской хромосомой (Ph +) в таких стадиях заболевания: поздний, бластного кризис, фазе акселерации, с другими Ph + лейкемиями или ХМЛ в хронической фазе, при условии неэффективности терапии альфа-интерфероном (IFN). Одно масштабное открытое многоцентровое международное рандомизированное исследование III фазы было проведено с участием больных с впервые выявленной ХМЛ с Ph +. Кроме того, дети получали лечение в двух исследованиях I фазы и одном исследовании II фазы.

Во всех клинических исследованиях 38-40% пациентов были в возрасте ≥ 60 лет, а 10-12% пациентов – ≥ 70 лет.

Хроническая фаза, впервые установленный диагноз. Это исследование III фазы у взрослых пациентов сравнивали лечение с помощью монотерапии иматинибом или комбинацией альфа-интерферона (IFN) плюс цитарабин (Ara-C).

Пациентам, имели недостаточную ответ (отсутствие полной гематологической ответа на 6 месяцев терапии, повышение уровня лейкоцитов, отсутствие полной цитогенетической ответы на 24 месяца), потеряли реакцию на терапию (потеря полной гематологической ответа или полной цитогенетической ответы) или продемонстрировали тяжелую непереносимость лечения, было разрешено переходить к альтернативным групп лечения. В группе иматиниба пациенты получали 400 мг ежедневно. В группе интерферона больных лечили, начиная с целевой дозы интерферона 5 млн ЕД / м2 / сутки подкожно в сочетании с подкожным введением Ara-C 20 мг / м2 / сут в течение 10 дней в месяц.

В общем 1106 пациентов были рандомизированы по 553 человека в каждой группе. Выходные данные были хорошо сбалансированы между двумя группами. Средний возраст составлял 51 год (диапазон 18-70 лет), 21,9% пациентов в возрасте ≥ 60 лет. 59% составляли мужчины и 41% – женщины; 89,9% – представители европеоидной расы и 4,7% – негроидной расы.

Через семь лет после привлечения последнего пациента средняя продолжительность терапии первой линии составила 82 и 8 месяцев для группы иматиниба и интерферона соответственно. Средняя продолжительность лечения второй линии терапии иматинибом составила 64 месяца. В целом у пациентов, получавших терапию первой линии иматинибом, средняя суточная доза составляла 406 ± 76 мг.

Первичной конечной точкой эффективности исследования является выживаемость без прогрессирования заболевания.

Прогрессирование было определено как любая из следующих событий: прогрессирование к фазе акселерации или бластного кризис, летальный исход, потеря полной гематологической ответа или полной цитогенетической ответы или увеличение уровня лейкоцитов у пациентов, не достигших полной гематологической ответа, несмотря на адекватное лечение.

Полная цитогенетическая ответ, гематологическая ответ, молекулярная ответ (оценка минимальной остаточной болезни), время до фазы акселерации или бластного кризис, а также выживания являются основными вторичными конечными точками. Данные относительно ответа на лечение приведены в таблице 1.

Таблица 1. Терапевтический эффект исследуемого лечения у пациентов с впервые выявленным ХМЛ (хронический миелобластный лейкоз) (данные за 84 месяцев).

Самый высокий терапевтический эффектиматинибИФН + Ara-C
n = 553n = 553
гематологическая ответ
ПГР (полная гематологическая реакция) показатель n (%)534 (96,6%) *313 (56,6%) *
[95% ДИ (доверительный интервал)][94,7%, 97,9%][52,4%, 60%]
цитогенетическая ответ
Главный показатель эффективности n (%)490 (88,6%) *129 (23,3%) *
[95% ДИ][85,7%, 91,1%][19,9%, 27,1%]
Полная ЦГР (цитогенетическая реакция) n (%)456 (82,5%) *64 (11,6%) *
Частичная ЦГР (ЧЦгР) n (%)34 (6,1%)65 (11,8%)
Молекулярная ответ **
Главный показатель эффективности за 12 месяцев (%)153/305 = 50,2%8/83 = 9,6%
Главный показатель эффективности за 24 месяца (%)73/104 = 70,2%3/12 = 25%
Главный показатель эффективности за 84 месяца (%)102/116 = 87,9%3/4 = 75%
* P

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/neopaks.html

«Неопакс»: инструкция, состав, лечение и цены в 2020 году

Неопакс инструкция по применению

Neopax, КРКА-РУС ООО (Россия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 50 мг: 30 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы твердые желатиновые №5, светло-коричневого цвета (корпус и крышечка); содержимое капсул – гранулы белого или от белого до желтого цвета.

1 капс.
иматиниб (в форме мезилата)50 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 13 мг, гипролоза 1 мг, тальк 0.75 мг.

Состав желатиновой капсулы:Корпус: краситель железа оксид желтый (Е 172) 0.059 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0.05 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0.003 мг, титана диоксид (Е171) 0.

112 мг, желатин 16.621 мг.Крышечка: краситель железа оксид желтый (Е 172) 0.039 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0.003 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0.002 мг, титана диоксид (Е171) 0.

075 мг, желатин 11.081 мг.

30 шт. – контейнеры полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров, по сравнению с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени абсорбции (уменьшение Cmax на 11%, AUC – на 7.4%) и замедление скорости абсорбции (удлинение Tmax на 1.5 ч).

При клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, в незначительной степени – с липопротеином).

Основным метаболитом иматиниба, циркулирующим в кровяном русле, является N-деметилированное пиперазиновое производное, которое in vitro обладает фармакологической активностью, сходной с таковой неизмененного активного вещества. Значение AUC для метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.

После приема внутрь14C-меченого иматиниба за 7 дней было выведено с калом 68% введенной дозы и с мочой 13% дозы. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% – с калом и 5% – с мочой). Остальное количество иматиниба выводится в виде метаболитов.

T1/2 иматиниба у здоровых добровольцев составил около 18 ч.

При нарушении функции печени возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Показания к применению

Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: часто – нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко – желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.

Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.

Со стороны обмена веществ: редко – дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко – спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко – макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко – гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто – диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко – легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

Дерматологические реакции: часто – периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко – ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.

Со стороны организма в целом: часто – задержка жидкости, отеки; часто – лихорадка, слабость, озноб; иногда – сильное недомогание, геморрагии; редко – анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие: часто – увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда – повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к иматинибу.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Применение при нарушениях функции почек

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

В период лечения следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить иматиниб или уменьшить дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что иматиниб может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

НЕОПАКС, NEOPAX – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат НЕОПАКС в аптеке на RusMedServ.com

Неопакс инструкция по применению

капс. 50 мг: 30 шт. Рег. №: ЛП-002019

Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы

Капсулы твердые желатиновые №5, светло-коричневого цвета (корпус и крышечка); содержимое капсул – гранулы белого или от белого до желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол 13 мг, гипролоза 1 мг, тальк 0.75 мг.

Состав желатиновой капсулы:
Корпус:
краситель железа оксид желтый (Е 172) 0.059 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0.05 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0.003 мг, титана диоксид (Е171) 0.

112 мг, желатин 16.621 мг.
Крышечка:
краситель железа оксид желтый (Е 172) 0.039 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0.003 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0.002 мг, титана диоксид (Е171) 0.

075 мг, желатин 11.081 мг.

30 шт. – контейнеры полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Со стороны системы кроветворения: часто – нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко – желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.

Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.

Со стороны обмена веществ: редко – дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко – спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко – макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко – гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто – диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко – легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

Дерматологические реакции: часто – периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко – ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.

Со стороны организма в целом: часто – задержка жидкости, отеки; часто – лихорадка, слабость, озноб; иногда – сильное недомогание, геморрагии; редко – анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие: часто – увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда – повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Повышенная чувствительность к иматинибу.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

В период лечения следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить иматиниб или уменьшить дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что иматиниб может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.

При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием иматиниба.

Рекомендуется с осторожностью применять иматиниб одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также препаратов, содержащих парацетамол.

В исследованиях in vitro было показано, что иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с иматинибом.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.

При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием иматиниба.

Рекомендуется с осторожностью применять иматиниб одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также препаратов, содержащих парацетамол.

В исследованиях in vitro было показано, что иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с иматинибом.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/neopaks.html

Неопакс® (400 мг)

Неопакс инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – иматиниба мезилат 119,50 мг или 478,00 мг (эквивалентно иматинибу 100 мг или 400 мг соответственно),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая,

кросповидон (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

пленочная оболочка: Opadry белый (состоит из титана диоксида Е171, макрогола 3000 и талька), железа оксид желтый Е172, железа оксид красный Е172

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-коричневого цвета, круглые, со слегка двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 100 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-коричневого цвета, овальные, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Иматиниб.

Код ATХ L01XЕ01

Способ применения и дозы

Неопакс® может назначать только врач, имеющий опыт в лечении пациентов, страдающих онкологическими гематологическими заболеваниями и, в соответствующих случаях, злокачественными саркомами.

Назначенную дозу следует принимать внутрь с пищей, запивая большим количеством воды, с целью минимизировать риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Дозы 400 мг или 600 мг следует принимать один раз в сутки. Суточную дозу 800 мг следует разделить на два приема (по 400 мг) утром и вечером.

Для пациентов (в том числе и детей), которые не могут проглотить таблетку, её можно растворить в стакане воды или яблочного сока. Необходимое количество таблеток помещают в соответствующий объем жидкости (около 50 мл для таблеток 100 мг и 200 мл для таблеток 400 мг) и размешивают. Суспензия должна быть принята сразу после приготовления.

Лечение следует продолжать до тех пор, пока препарат оказывает положительное воздействие.

При хроническом миелолейкозе рекомендованная дозировка препарата Неопакс® для взрослых пациентов составляет 400 мг/сутки, а для пациентов с ХМЛ в фазе акселерации или бластного криза доза составляет 600 мг/сутки.

Можно рассмотреть повышение дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг у пациентов, страдающих заболеванием в хронической фазе, или с 600 мг до 800 мг в день у пациентов в фазе акселерации или фазе бластного криза при отсутствии тяжелых побочных реакций на лекарственный препарат и тяжелой нелейкемической нейтропении или тромбоцитопении при следующих обстоятельствах: при прогрессировании заболевания (на любой стадии), при невозможности достижения удовлетворительной гематологической реакции в течение как минимум 3 месяцев лечения, при невозможности достижения цитогенетической ответной реакции в течение 12 месяцев лечения, при потере ранее достигнутой гематологической и/или цитогенетической ответной реакции.

Дозировка при Ph+ ОЛЛ

Для взрослых пациентов, страдающих Ph+ ОЛЛ, рекомендуемая доза препарата Неопакс® составляет 600 мг/сутки.

Дозировка при миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях

Для взрослых пациентов рекомендуемая доза препарата Неопакс® составляет 400 мг/сутки.

Дозировка при системном мастоцитозе (СМ)

Для взрослых пациентов, страдающих системным мастоцитозом без мутации D816V c-Kit, а также с неустановленным статусом данной мутации или у которых не удалось достичь удовлетворительного ответа при применении других терапевтических средств, рекомендуемая доза препарата Неопакс® составляет 400 мг/сутки.

Для лечения пациентов, страдающих системным мастоцитозом, ассоциированным с эозинофилией, в случае, если клональная гематологическая патология связана с синтезом FIP1L1-PDGFR-альфакиназ, рекомендуется использовать начальную дозу 100 мг/сутки. Если по результатам оценки достигнута недостаточная ответная реакция на терапию, у таких пациентов при отсутствии побочных реакций на лекарственный препарат можно проводить повышение дозы от 100 мг до 400 мг.

Дозировка при гиперэозинофильном синдроме и/или хроническом эозинофильном лейкозе (ГЭС/ХЭЛ)

Для взрослых пациентов, страдающих ГЭС/ХЭЛ, рекомендуемая доза препарата Неопакс® составляет 400 мг/сутки.

Для пациентов, страдающих ГЭС/ХЭЛ с повышенным уровнем активности FIP1L1-PDGFR-альфакиназ рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. Если по результатам оценки достигнута недостаточная ответная реакция на терапию, у таких пациентов при отсутствии побочных реакций на лекарственный препарат можно проводить повышение дозы от 100 мг до 400 мг.

Дозировка при стромальных опухолях ЖКТ

Рекомендуемая доза Неопакс® для лечения пациентов с неоперабельной и/или метастатической злокачественной стромальной опухолью ЖКТ составляет 400 мг/сутки.

Если по результатам оценки достигнута недостаточная ответная реакция на терапию, у таких пациентов при отсутствии побочных реакций на лекарственный препарат можно проводить повышение дозы от 400 мг до 600 мг или до 800 мг.

Рекомендуемая доза препарата Неопакс® для адъювантного лечения взрослых пациентов после резекции стромальной опухоли ЖКТ составляет 400 мг/сутки. Рекомендуемая минимальная длительность лечения составляет 36 месяцев. При адъювантном лечении данных об оптимальной продолжительности применения препарата Неопакс® не получено.

Дозировка при БДФС

Для взрослых пациентов, страдающих БДФС, рекомендуемая доза препарата Неопакс® составляет 800 мг/сутки.

Коррекция дозы при развитии побочных реакций на лекарственный препарат

Негематологические побочные реакции на лекарственный препарат

В случае появления тяжелых негематологических побочных реакций лечение препаратом Неопакс® необходимо прекратить до улучшения состояния больного. В дальнейшем лечение может быть продлено с учетом тяжести побочных эффектов, которые наблюдались при предыдущем дозировании.

При повышении уровня билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы или повышении уровня печеночных трансаминаз более чем в 5 раз Неопакс® следует отменить до снижения концентрации билирубина до уровня, превышающего верхнюю границу нормы менее чем в 1,5 раза, а трансаминаз — до уровня превышающего верхнюю границу нормы менее чем в 2,5 раза. Лечение препаратом Неопакс® может быть продолжено в сниженных суточных дозах. Для взрослых дозу следует снизить с 400 до 300 мг/сутки или с 600 до 400 мг/сутки, а для детей – с 340 до 260 мг/м2/сутки.

Гематологические побочные реакции на лекарственный препарат

При развитии выраженной нейтропении и тромбоцитопении рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить лечение, как указано в таблице 1 ниже.

Таблица 1. Корректировка доз при нейтропении и тромбоцитопении:

СМ, ассоциированный с эозинофилией и ГЭС/ХЭЛ с синтезом FIP1L1-PDGFR-альфа киназы (начальная доза – 100 мг)

Абсолютное количество нейтрофилов (AКН)

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%B5%D0%BE%D0%BF%D0%B0%D0%BA%D1%81-400%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/818536631477650955?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.