Нимесулид длительность приема

Сколько дней можно принимать нимесулид таблетки

Нимесулид длительность приема

Нимесулид считается одним из самых популярных препаратов среди нестероидных противовоспалительных. Для него характерно сильное анальгетическое действие.

От чего помогает Нимесулид

Назначают «Нимесулид» чаще всего в случаях возникновения острых болей, которые имеют различную причину и локализацию. Также для этого средства характерно хорошее жаропонижающее свойство, именно поэтому оно зачастую применяется для быстрого и эффективного снижения температуры, если у человека имеется гипертермия, обусловленная воспалением в организме.

К главным показаниям для применения Нимесулида относятся:

  • Воспалительная патология опорно-двигательного аппарата человека, сопровождающаяся очень сильным болевым синдромом и к которой относятся радикулиты, ревматизм, артриты, все стадии остеохондроза, болезнь Бехтерева, остеоартроз;
  • Острый болевой синдром, имеющий разное происхождение, выраженность и интенсивность;
  • Приступы мигренозной боли;
  • Болезненные ощущения у представительниц прекрасного пола во время месячных;
  • Посттравматические боли в мышцах и суставах, обусловленные ушибами, переломами, которые, понятное дело, очень сильно выражены;
  • Различные виды гипертермии;
  • Выраженная зубная боль.

Противопоказания к применению

К противопоказаниям для приема Нимесулида относят:

  • Выраженную чувствительность к тем или иным компонентам данного лекарственного средства;
  • Язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • Кровотечение в любом отделе пищеварительного тракта;
  • Запущенная стадия сердечной недостаточности, протекающая в тяжелой форме;
  • Детский возраст (категорически запрещен лицам, не достигшим 12-летнего возраста);
  • Наличие острой печеночной недостаточности, а также почечной дисфункции;
  • Сахарный диабет первого и второго типа.

Как и сколько принимать Нимесулид

Что касается взрослого человека, то максимальной дозой, которую он может принять за сутки, для него является 4 таблетки «Нимесулида», что соответствует 400 миллиграммам препарата.

При этом данная дозировка должна быть разделена на несколько приемов, а промежуток времени между приемами лекарства нимесулид должен достигать минимум четырех – пяти часов.

Запивать таблетки нужно только водой, причем в достаточном объеме.

Если вы ранее не принимали Нимесулид, то начинать его прием следует с минимальной терапевтической дозировки, которая при необходимости в дальнейшем может постепенно повышаться. Это будет зависеть от тяжести и интенсивности патологического воспалительного процесса, протекающего в организме.

Что касается длительности приема этого лекарства, то его обычно применяют курсами длительностью от недели до десяти дней.

Детям от шести лет разрешается прием препарата только после назначения педиатра, при этом дозировка в таком случае составляет примерно 25 миллиграмм два раза в сутки. Принимать данное средство желательно сразу после приема пищи, чтобы уменьшить вероятность осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Обычно «Нимесулид» хорошо переносится пациентами, но возможно возникновение побочных действий:

  • Головной боли или головокружения;
  • Увеличения частоты сердечных сокращений;
  • Тошноты вплоть до рвотных реакций (чаще всего такой эффект наблюдается в результате передозирования лекарственного вещества);
  • Кожных аллергических реакций в виде крапивницы, покраснения, зуда;
  • Диареи или запора;
  • Появления или учащения уже имевшей место одышки;
  • Появления болевых ощущений в области передней брюшной стенки;
  • Слабости, быстрой утомляемости, сонливости.

А.Е.Каратеев
ФГБУ НИИ ревматологии РАМН, Москва

В настоящий момент врачи располагают богатым арсеналом средств борьбы с острой и хронической болью. Проблема иногда заключается в том, что и какому пациенту предложить.

По мнению многих экспертов, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) должны рассматриваться как средство 1-й линии, к которому следует обратиться во всех клинических ситуациях, когда боль носит ноцицептивный характер, т.е. связана с воспалением или повреждением живой ткани.

Применение анальгетических средств с иным механизмом действия, таких как опиоиды, миорелаксанты, средства для лечения нейропатической боли и другие, оправданно лишь в той ситуации, когда НПВП оказались малоэффективными или имеются серьезные противопоказания для их назначения.

Ключевым механизмом воздействия НПВП на периферическую и центральную составляющую хронической боли является блокада фермента циклооксигеназы (ЦОГ)-2 и подавление гиперпродукции простагландинов (ПГ).

НПВП являются основным средством для лечения боли у пациентов с ревматическими заболеваниями (РЗ): остеоартрозом (ОА), болью в нижней части спины, ревматоидным артритом (РА), анкилозирующим спондилитом. Конечно, современная терапия заболеваний суставов и позвоночника не основывается лишь на применении обезболивающих препаратов.

Напротив, главное направление современного противоревматического лечения — остановка прогрессирования заболевания, подавление хронического воспаления и прекращение разрушения суставов.

И эта задача благодаря революционным достижениям современной науки и внедрению в ревматологическую практику новых чрезвычайно эффективных патогенетических средств (таких как генно-инженерные биологические препараты), сегодня может быть решена. Тем не менее обезболивающие препараты продолжают сохранять свое место в комплексной терапии патологии суставов и позвоночника — в качестве вспомогательного, но незаменимого средства.

Источник: https://doctor-grebnev.ru/info/skolko-dnej-mozhno-prinimat-nimesulid-tabletki/

Нимесулид (Nimesulide)

Нимесулид длительность приема
НимесулидNimesulidum (род. Nimesulidi)

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

C13H12N2O5S51803-78-2

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2.

Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.

Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%).

Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч.

в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2450.htm

Нимесулид: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Нимесулид длительность приема

Нимесулид используется в медицине в качестве обезболивающего препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Устраняет зубную боль, цефалгию, неприятные ощущения в суставах и другие виды болевого синдрома.

Терапия должна проводиться коротким курсом с минимальными эффективными дозировками для снижения риска развития побочных эффектов. Назначается пациентам старше двенадцати лет.

Медикаменты из группы НПВС эффективно купируют болевые ощущения и жар. Борются с воспалительными процессами в организме. Во время медикаментозной терапии нужно учитывать возможное негативное влияние средства на организм.

Состав Нимесулида

Нимесулид — действующий компонент. В разных лекарственных формах присутствуют вспомогательные химические соединения. Рекомендуется проконсультироваться у специалиста для выбора подходящей формы препарата.

Продается в виде таблеток, гранул и геля.

Таблетки Нимесулид

В одной таблетированной форме присутствует сто граммов вещества. Для перорального введения пациентам старше двенадцати лет.

Упаковка

Гранулы Нимесулид

Из этой лекарственной формы изготавливают суспензию для перорального введения. В одном пакетике присутствует сто миллиграммов вещества.

Пациентам старше шести лет.

Гель Нимесулид

В ста граммах лекарственной формы присутствует один грамм активного компонента. Только для наружного нанесения. Для детей и взрослых пациентов.

Терапевтическое действие

Главные лекарственные свойства препарата включают купирование болевого синдрома, понижение температуры тела при лихорадочном состоянии и подавление воспалительных реакций в тканях. Обладает умеренным антиагрегантным эффектом. Относится к группе НПВС, ингибирующим циклооксигеназу второго типа. Этот механизм позволяет предотвратить выработку медиаторов воспаления.

Меньший риск возникновения побочных реакций из-за отсутствия влияния на ЦОГ-1. Относится к наиболее безопасным нестероидным противовоспалительным средствам.

Фармакокинетические особенности

Хорошо преодолевает барьер слизистой оболочки кишечника и проникает в кровоток после перорального введения. Питание не понижает степень всасывания активного компонента.

Наивысший уровень вещества в крови возникает на протяжении двух с половиной часов с момента приема. Степень связывания с плазменными протеинами достигает девяносто пяти процентов.

Без проблем попадает в воспаленные ткани с кислотной средой и суставную жидкость. Преодолевает различные гистологические барьеры организма.

Преобразуется в печеночной ткани. Метаболит обладает лекарственным действием. Организм очищается от активного компонента с помощью почек и желчи. Период полувыведения равен четырем-пяти часам.

Показания для Нимесулида

  • Болезненность в суставах на фоне иммунопатологических процессов.
  • Неприятные ощущения в связках, мышцах или сухожилиях.
  • Головная боль.
  • Одонтогенный болевой синдром.
  • Болевой синдром на фоне менструального периода.
  • Неприятные ощущения после травмы или операции.
  • Воспаление в суставной области.

Это симптоматическое средство, не устраняющее причину возникновения боли.

Противопоказания

  • Негативная реакция на аспирин или НПВС при наличии астмы или множественных полипов в носу.
  • Возраст до двенадцати лет для таблетированной формы.
  • Возраст до шести лет для других форм лекарства.
  • Кровоизлияние в области пищеварительного тракта.
  • Заболевания печени, включая печеночную недостаточность.
  • Заболевание сердца с явлением декомпенсации.
  • Алкогольная зависимость.
  • Тяжелое нарушение работы почек.
  • Эрозия или изъязвление в области ЖКТ.
  • Кровоизлияние в сосудах мозга или других анатомических областях.
  • Зависимость от наркотических средств.
  • Повышенный уровень калия в организме.
  • Воспаление кишечника во время обострения.
  • Нарушение коагуляции крови.
  • Поражение печени при использовании препарата.
  • Прогрессирующие патологии почечной ткани.
  • Использование других средств, негативно влияющих на почки или печень.
  • Реабилитация после коронарного шунтирования.
  • Вынашивание ребенка.
  • Грудное вскармливание.
  • Непереносимость компонентов.

Факторы, при наличии которых желательно получить консультацию специалиста и принимать лекарство с осторожностью: ИБС, продолжительный прием НПВС, риск изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, сосудистые патологии органов центральной нервной системы, прием глюкокортикостероидов, использование антиагрегантов или нарушающих коагуляцию препаратов, патологии артерий, выраженные заболевания любых органов, хроническая сердечная недостаточность, нарушение липидного баланса, табакокурение, почечная недостаточность, хеликобактер пилори, прием медикаментов из группы СИОСЗ.

Инструкция для Нимесулида

Таблетки и гранулы только для перорального введения. Гель можно наносить на кожный покров в месте возникновения болезненности. Гранулы нужно добавлять в чистую воду объемом от восьмидесяти до ста миллилитров.

Пациентам от двенадцати до восемнадцати лет и взрослым желательно принимать сто миллиграммов вещества не чаще двух раз в сутки после питания. В сутки не более двухсот миллиграммов. Больным пожилого возраста можно принимать такую же дозировку.

Если присутствует нарушение работы почек, желательно снизить суточную дозу до ста миллиграммов.

Лучше доверить врачу подбор дозировки и контроль терапии

Не следует принимать дольше пятнадцати дней. Нужно принимать наименьшую дозировку непродолжительное количество времени для уменьшения вероятности развития осложнений. При появлении любых нежелательных реакций следует прекратить терапию и обратиться к врачу.

Дополнительная информация

  • Если пациент случайно проглотил большую дозу, нужно как можно раньше обратиться за врачебной помощью. Могут возникнуть тяжелые осложнения со стороны органов пищеварения, сердца, сосудов, печеночной ткани, печени и других органов. Это поражение печени, нарушение деятельности почек, кровоизлияние в ЖКТ, увеличение кровяного давления, нарушение дыхания и другие неприятные эффекты.
  • Обязательно нужно проконсультироваться с врачом по поводу принимаемых вместе с препаратом медикаментов, поскольку иногда возникают опасные реакции взаимодействия. Нимесулид взаимодействует с нарушающими коагуляцию средствами, антибиотиками, кортикостероидами и другими группами лекарств. Все возможные эффекты взаимного использования описаны в официальной инструкции.
  • Прием лекарства сразу нужно прекратить в следующих случаях: кровоизлияние в области пищеварительного тракта, аллергия, увеличение активности ферментов печеночного происхождения, поражение почек по лабораторным или симптоматическим показателям, увеличение температуры тела, рвота и абдоминальный дискомфорт, темное окрашивание мочи, изъязвление ЖКТ. При риске формирования таких осложнений лечение контролирует врач.
  • Если пациент по показаниям принимает средство дольше двух недель, нужно обсудить со специалистом возможность контроля состояния органов, включая регулярное проведение анализов крови. Пожилым пациентам постоянно нужен контроль терапии.
  • Степень связывания действующего компонента с плазменными протеинами снижается при поражении печени, нарушении деятельности почек, пониженном уровне альбумина и повышенном уровень билирубина.
  • Использование лекарства может вызвать временное бесплодие у пациенток, поэтому терапия не проводится в период планирования зачатия.
  • Если во время приема лекарства возникают нежелательные эффекты со стороны головного мозга и нервной системы в целом, следует воздержаться от опасных видов деятельности, вроде вождения.

Полная инструкция с подробными сведениями находится в упаковке.

Побочные эффекты

  • Покровные и мягкие ткани: высыпания, болезненность, повышенное выделение пота, воспаление кожи, эритема, отек Квинке, болезнь Стивена-Джонсона, отек лицевой области, синдром Лайелла и другие.
  • Органы ЦНС: головная боль, беспокойство, возбудимость, кошмары, головокружение, сонливость, воспаление тканей головного мозга.
  • Органы пищеварения: тошнота, выделение рвотных масс, формирование жидкого стула, отсутствие аппетита, задержка стула, вздутие живота, неприятные ощущения в области живота, воспаление слизистой желудка, дегтеобразные каловые массы, воспаленность слизистой рта, нарушение целостности стенки пищеварительного тракта, кровоизлияние или изъязвление в ЖКТ.
  • Выделительная система: отечность, расстройство мочеиспускания, выделение крови с мочой, нарушение оттока мочи, повышенный уровень калия в организме, нарушение почечной деятельности, снижение выработку мочи, воспаление почек.
  • Печень и желчный пузырь: поражение печеночной ткани с нарушением ее функций, воспаление печени, желтушность, повышение активности ферментных веществ печеночной происхождения, застой желчи.
  • Кроветворные органы: повышенный уровень эозинофилов, пурпура, снижение тромбоцитов или лейкоцитов, панцитопения, анемия, задержка коагуляции крови.
  • Респираторная система: нарушение дыхания, спазмирование бронхов, усиление симптоматики астмы.
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, повышение давления крови, кровоизлияния и другие.
  • Прочие: снижение остроты зрения, аллергические реакции, снижение температуры тела, утомляемость.

Можно снизить риск возникновения осложнений на фоне лечения путем исключения аллергии и непереносимости НПВС, а также приема препарата в маленьких дозах на протяжении короткого периода времени.

Аналоги

Есть медикаменты с таким же веществом в составе. Это Найз, Нимика и Нимулид. В аптеке можно найти разные лекарственные формы этих медикаментов. Следует обратить внимание на состав и содержание химического соединения.

Аналог

Отзывы и цены

Врачи, осведомленные о рисках использования НПВС, при необходимости чаще назначают именно этот препарат из-за хорошего профиля безопасности по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными медикаментами. Пациенты сообщают, что это средство хорошо облегчает болезненность и редко вызывает осложнения.

Средняя цена десяти таблеток составляет семьдесят рублей.

Таким образом, это представитель относительно безопасных обезболивающих средств группы НПВС. Желательно обратиться к специалисту перед приемом.

Тип средстваОбезболивающее и жаропонижающее средство
Форма выпускаТаблетки, гранулы, гель
Способ введенияПероральный, наружный
Другие названияНимесил, Найз

Источник: https://nimesulidum.ru/

Длительное применение нимесулида в реальной клинической практике: вопросы безопасности

Нимесулид длительность приема
в: «РМЖ» »» 2013 № 5

К.м.н. И.З. Гайдукова, профессор А.П. Ребров, О.Л. Полянская, М.Ю. Спицина
ГБОУ ВПО «Саратовский ГМУ им. В.И. Разумовского» МЗ РФ

Достоинства и недостатки нестероидных противовоспалительных препаратов, особенности нимесулида

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются наиболее часто применяемыми в реальной клинической практике лекарственными средствами.

Сочетание анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего действий обусловили востребованность указанных препаратов при лечении большого числа заболеваний. При этом в лечении разных нозологических форм НПВП занимают различное место.

При ряде заболеваний НПВП являются в первую очередь симптоматическими средствами (например, при онкологических заболеваниях), хотя справедливости ради следует отметить, что у ряда НПВП (например, нимесулида и целекоксиба) имеется способность замедлять неоангиогенез и тормозить рост опухоли [1]. При острой боли в позвоночнике противовоспалительные препараты наряду с анальгетиками применяются короткими курсами до уменьшения болевого синдрома и локального воспаления.

В ряде работ было показано, что простые анальгетики (парацетамол) обладают сопоставимым или меньшим обезболивающим эффектом, чем НПВП у данной категории больных [2]. Существуют заболевания, для которых НПВП рассматриваются в качестве болезнь-модифицирующих (базисных) препаратов.

К таким заболеваниям относят спондилоартриты (СпА).

СпА – это группа системных воспалительных заболеваний, для которых характерно частое вовлечение в воспалительный процесс крестцово-подвздошных сочленений, позвоночника, наличие периферического моно- или олиго-артрита, серонегативность по ревматоидному фактору, отсутствие ревматоидных узелков, семейные случаи заболевания, ассоциация с HLA-B27 антигеном, частое развитие энтезитов, типичные внесуставные проявления (увеит, поражение кожи и слизистых оболочек, воспалительные заболевания кишечника и т.д.) [3].

По данным некоторых исследований, НПВП являются препаратами, применение которых тормозит прогрессирование формирования синдесмофитов у пациентов со СпА, причем указанный положительный эффект напрямую связан с индексом потребления НПВП, отражающим кратность и длительность приема того или иного препарата данной группы [4].

НПВП, согласно рекомендациям Международного общества оценки спондилоартритов – ASAS/EULAR (the Assessment of Spondyloarthritis International Society/European Lique Against Rheumatism), являются препаратами первой линии в лечении аксиального СпА при наличии боли и скованности. Причем пациентам с персистирующей активностью и сохранением симптомов заболевания показано длительное применение НПВП. При назначении НПВП должен учитываться риск возникновения сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной и почечной патологии [5].

Нежелательные явления, ассоциирующиеся с приемом НПВП, из которых наиболее значимыми являются ульцерогенный, гепато- и нефротоксические эффекты, неблагоприятное влияние препаратов на сердечно-сосудистую систему, существенно ограничивают их длительное применение [6, 7].

В рекомендациях ряда ревматологических обществ имеются указания на применение НПВП в минимально эффективных дозах в течение короткого времени или рекомендуется их замена на анальгетики [7].

Таким образом, когда речь идет о лечении пациентов со СпА, наблюдается некоторое противоречие в имеющихся рекомендациях: с одной стороны, НПВП являются болезнь-модифицирующими препаратами для данной группы пациентов и должны применяться длительно, с другой -возможные побочные эффекты НПВП делают необходимым прием данных препаратов минимальными дозами и курсами.

Какие требования предъявляются к оптимальному противовоспалительному препарату для лечения СпА? Во-первых, необходим быстрый противовоспалительный и обезболивающий эффект, сохраняющийся длительно. Во-вторых, препарат должен применяться внутрь и обладать высокой безопасностью.

В популяции пациентов со СпА риск быстрого обострения сердечнососудистых заболеваний (в частности, сердечной недостаточности) меньше, чем при других заболеваниях суставов (пациенты в основном моложе 50 лет).

В то же время при длительном приеме НПВП этот риск может повышаться [8], что потребует для терапии при наличии сердечно-сосудистой патологии поиска наиболее безопасного средства, а также мониторинга состояния сердечно-сосудистой системы. При длительном приеме НПВП риск желудочно-кишечных осложнений возрастает.

Его можно уменьшить путем применения препаратов селективных или частично селективных в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). При высоком риске осложнений следует принимать комбинацию таких препаратов с ингибитором протонной помпы.

Профилактика гепато- и нефротоксических эффектов при длительном применении НПВП представляется наиболее трудной задачей, т.к. эти побочные эффекты труднопредсказуемы и могут возникать у лиц с отсутствием факторов риска в анамнезе [9-13].

В условиях современной клинической практики одним из наиболее привлекательных НПВП для постоянного приема является нимесулид (Найз®) – препарат для приема внутрь с частично селективным воздействием на циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), невысоким риском осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и минимальными гепато- и нефротоксическими эффектами. За 28 лет применения (с 1985 г) нимесулид достаточно хорошо изучен и нашел широкое применение в мировой клинической практике [14]. Препарат используется почти в 50 странах мира.

По данным фармацевтической компании Helsinn Healthcare SA, к 2005 г в мире было проведено около 450 млн терапевтических курсов нимесулида [15-17].

Группой по изучению эффективности нимесулида (Consensus Report Group on Nimesulid, 2006) были обозначены основные достоинства препарата, позволяющие применять его в клинической практике: высокий профиль безопасности относительно осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), высокая кардиоваскулярная безопасность, выраженный противовоспалительный и анальгетический эффект при наличии быстрого начала действия (через 30 мин. после приема) [15].

Указанные свойства препарата основаны не только на преимущественном подавлении активности ЦОГ-2, но и на эффектах, не связанных с подавлением активности ЦОГ.

Эти эффекты заключаются в способности препарата контролировать провоспалительные медиаторы, синтез которых происходит под воздействием 3,5-аденозинмонофосфата; в способности воздействовать на дегрануляцию тучных клеток, уменьшая выброс гистамина и соляной кислоты слизистой желудка.

Они обусловлены и биохимическими свойствами препарата -высокая липофильность и щелочные свойства молекулы нимесулида затрудняют ее проникновение в слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ, исключая контактное раздражающее действие [15, 16, 18-21]. Максимальная суточная доза препарата Найз® составляет 200 мг

Вместе с тем известно, что часть врачей и пациентов отказываются от применения нимесулида из-за имеющихся сообщений о его негативном влиянии на функцию печени и почек [9, 22-24]. Всего описано около 200 случаев гепатотоксических эффектов нимесулида, из которых тяжелым был 81 случай.

Из этого следует, что острая печеночная недостаточность при приеме нимесулида является непредсказуемым эффектом препарата и может развиться как при его длительном применении, так и после нескольких приемов.

При этом общая частота развития нежелательных явлений со стороны печени является низкой.

По данным Traversa G. и соавт. (2003), частота изменения функции печени больных, принимавших НПВП в период с 1997 по 2001 г, составила 29,8 на 100 тыс. пациенто-лет (n=400 000).

Частота относительного риска развития патологии печени при применении нимесулида была равна 1,4 (95% ДИ; 1,0-2,1) по сравнению с таковой у пациентов, не принимавших НПВП более 12 мес. Частота поражения печени достигла 35,3 на 100 тыс.

пациенто-лет на фоне лечения нимесулидом, 39,2 – при применении диклофенака, 66,8 – кеторолака и 44,6 -ибупрофена [25].

Таким образом, описанные 200 случаев острого печеночного повреждения на 450 млн курсов применения препарата следует рассматривать как редкий эффект, который (согласно заключениям ряда обществ по изучению безопасности лекарственных препаратов) не может быть основанием для запрещения применения нимесулида в клинической практике.

При применении нимесулида в литературе описаны снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и развитие тубуло-интерстициального нефрита [9-13]. При наличии отдельных клинических случаев острого почечного повреждения [9, 23] общая частота встречаемости нарушения функции почек при длительном лечении нимесулидом неизвестна.

Наиболее опасным нежелательным явлением, которое определяет летальность пациентов, применяющих НПВП, остаются желудочно-кишечные кровотечения. Несмотря на принимаемые меры профилактики, ежегодно регистрируются тысячи случаев новых желудочно-кишечных кровотечений, ассоциирующихся с приемом НПВП [26].

По данным Laporte J. и соавт. (2004), зарегистрировано 401,4 случая кровотечений в верхних отделах ЖКТ на 1 млн жителей в возрасте старше 18 лет. Частота риска желудочно-кишечных кровотечений при применении нимесулида составила 3,2 (95% ДИ: 1,9, 5,6), а при применении мелоксикама – 5,7 (95% ДИ: 2,2, 15,0) [27]. В Институте ревматологии РАМН (г.

Москва) было выполнено исследование, в котором 200 мг нимесулида или 100 мг диклофенака натрия назначались пациентам непосредственно после лечения по поводу язвенной болезни желудка или эрозивного гастрита. Рецидив язвы через 2 мес.

наблюдения возник лишь у 1 больного, получавшего нимесулид (5,6%), и у 1/3 (33,3%) больных, леченных диклофенаком (р4, С-РБ – 12,44 [2,2; 26,2] мг/л, СОЭ – 18 [14; 24] мм/ч.

Все пациенты отмечали наличие боли воспалительного характера в спине (ежедневно) и применяли для лечения НПВП.

Признаки ХБП установили у 77 (80,2%) пациентов со СпА. Снижение СКФ в диапазоне от 60 до 89 мл/мин/1,73м2 выявили у 39 (40,6%) больных, снижение от 30 до 59 мл/мин/1,73м2 – у 6 (6,25%). Гипостенурия установлена у 56 (58,33%), протеинурия – у 36 (37,5%) больных.

Артериальная гипертензия выявлена у 30 (31,25%) пациентов, сахарный диабет – у 2 (2,08%).

По данным популяционных исследований, частота выявления ХБП в общей популяции составляет 39% [ДИ 31; 47] [35] (различия с частотой встречаемости ХБП у пациентов со СпА достоверны, p

Источник: https://medi.ru/info/3793/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.